Выдержка из работы:
Некоторые тезисы из работы по теме Анализ фармакологических характеристик и контроль качества лекарственных средств группы местных анестетиков
ВВЕДЕНИЕ
Местные анестетики представляют собой важную группу лекарственных средств, которые широко применяются в медицинской практике для обеспечения безболезненности различных манипуляций и процедур. Их использование охватывает широкий спектр областей, включая стоматологию, хирургию, дерматологию и другие медицинские специальности. Местные анестетики действуют путем блокировки передачи болевых импульсов в нервных окончаниях, что позволяет проводить операции и манипуляции без ощущения боли. Несмотря на их распространенность и важность, вопросы, касающиеся фармакологических характеристик и контроля качества этих препаратов, остаются актуальными и требуют …………………………………………………………….
ГЛАВА 1. ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ РАЗВИТИЯ МЕХАНИЗМОВ ДЕЙСТВИЯ И КЛАССИФИКАЦИЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ
1.1Физико-химические свойства местных анестетиков
Местноанестезирующие средства при контакте с чувствительными нервными окончаниями или проводниками вызывают утрату чувствительности - анестезию (от греч. aesthesis - ощущение, боль, an -отрицание). Они уменьшают или полностью устраняют поток импульсов с места болезненных манипуляций (операции) в центральную нервную систему, при этом боль снимается без выключения сознания и сохраняется контакт пациента с врачом. К местноанестезирующим средствам предъявляют ряд требований: они должны иметь высокую избирательность и большую широту действия, низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и давать достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций; желательно, чтобы они суживали сосуды. Угнетая немиелинизированные волокна типа С, местные анестетики снимают прежде всего болевую чувствительность, затем обонятельную, вкусовую, температурную,- тактильную; ощущение прикосновения и давления проводится по миелинизированным волокнам типа А. Двигательные волокна, имеющие большой диаметр, сравнительно устойчивы к действию этих препаратов, поэтому снятие чувствительности не сопровождается параличом мышц. Физико-химические свойства местных анестетиков (МА) определяют их клиническое применение и эффективность. Один из важных аспектов - это растворимость анестетиков в воде и наличие различных добавок, влияющих на стабильность и активность [1].
Некоторые физико-химические свойства местных анестетиков:
1. Слабое основание - местные анестетики плохо растворимы в воде, поэтому применяют их в виде кислых водорастворимых солей (например, гидрохлоридов). Например, артикаин характеризуется высоким процентом связывания с белками и малой токсичностью.
2. Лидокаин и мепивакаин, несмотря на длительный период полувыведения, хуже связываются с белками, что обуславливает их более короткое действие и большую системную токсичность.
3. Константа диссоциации (рКа) - большинство местных анестетиков имеет значение 7,6-7,8, поэтому гидролиз возможен только в щелочной среде (при рН не ниже 7,4).
4. Липофильность. 34 Чем выше жирорастворимость препарата, тем легче он проникает через мембрану нервного окончания или волокна и создает высокую концентрацию на рецепторе, что повышает его анестезирующую активность.
5. Способность связываться с белками - чем выше показатель связывания с белками, тем выше степень фиксации препарата на рецепторе, что увеличивает местноанестезирующую активность и длительность действия препарата.
6. Период полувыведения, он отражает время, в течение которого содержание лекарственного препарата в плазме крови снижается на 50%.
К примеру, карпин и новокаин демонстрируют различия в растворимости и осмоляльности, что непосредственно сказывается на их анестезирующих свойствах и безопасности при использовании.
…………………………………………………………….
СПИСОК ИСПОЛЬЗУЕМЫХ ИСТОЧНИКОВ
1. Адамова Е.М. Некоторые подходы к экстракционно-фотометрическому определению местноанестезирующих веществ / Е.М. Адамова // Известия Саратовского университета, 2022. - №1. - С.33.
2. Воронина Н.В. Побочные эффекты лекарственных средств и методы их выявления / Н.В. Воронина // Лечебное дело, 2024. - №1. - С.33.
3. Васильев А.Н. Качество лекарственных препаратов. Суть вопроса и зарубежный опыт / Васильев А.Н. // Ремедиум. Журнал о российском рынке лекарств и медицинской технике, 2023. - №10. - С.17.
4. Грицунова И.В. Местные анестетики и их непереносимость / И.В. Грицунова // Scientist, 2024. - №4. - С.24.
5. Дегтерев Е.В. Анализ лекарственных средств в исследованиях, производстве и контроле качества / Е.В. Дештерев // Российский химический журнал, 2024. - №4. - С.18.
…………………………………………………………….