Выдержка из работы:
Введение
Фенотиазин, или тиодифениламин, в прошлом применялся в медицинской практике как антигельминтный препарат при энтеробиозе и как антисептик при воспалительных заболеваниях мочевых путей. В настоящее время в свяи с введением в практику более эффективных и менее токсичных препараов он больше не применяется в медицине. В ветеринарии фенотиазином пользуются при глистных инвазиях у рогатого скота, свиней, лошадей. Техический (неочищенный) фенотиазин используют для уничтожения личинок комара. К производным фенотиазина относится метиленовый синий.
В 1945 г. было установлено, что при замещении водорода при атоме азота фенотиазинового ядра алкиламиноалкильными радикалами могут быть полуены соединения, обладающие сильной противогистаминной активностью, холинолитическими и другими важными фармакологическими свойствами.
…
….1. Характеристика лекарственных средств производных фенотиазина
Название лекарственного средства (включая МНН) Химическая структура Описание, растворимость, основные физические константы Фармакологическое действие
Алимемазин, Alimemazine, N,N,бета-Триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (и в виде тартрата) C18H22N2S Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, растворимый в воде и спирте.
После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме наблюдается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 20–30% . T1/2 — 3,5–4 ч. В печени окисляется с образованием сульфоксида. Выводится в основном с мочой (в течение 2 суток экскретируется около 70–80%). нейролептическое, седативное, антигистаминное, противорвотное.
Прометазин, Promethazine, N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин (и в виде гидрохлорида или камсилата) C17H20N2S Кристаллический порошок белого или нежно-желтого цвета, без запаха. Медленно окисляется на воздухе, приобретая синий цвет. Очень легко растворим в воде, хорошо растворим в спирте.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь эффекты проявляются через 15–60 мин, при в/м введении — спустя 20 мин, при в/в — через 3–5 мин. Длительность действия — 4–6 ч (после приема внутрь — до 12 ч). Связывается с белками плазмы крови на 65–90%. Метаболизируется в печени и, частично, в почках, с образованием сульфоксидов прометазина, N-дезметилпрометазина и других производных. T1/2 — 7–14 ч. Выводится в основном с мочой, в т.ч. в виде метаболитов. Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, седативное, противорвотное, противозудное, снотворное, местноанестезирующее. Конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение.
…...............................
….3. Предложение по анализу исходя из функциональных групп имеющихся в молекуле лекарственного средства
Произведем определение раствора аминазина 2,5% для инъекций Solutio Aminazini 2,5% pro injectionibus
Установление подлинности произведем по такой схеме:
…...............................