Содержание:
Оглавление
Введение 3
Глава 1. Литературный обзор 5
1.1. Историческая справка 5
1.2. Общая характеристика барбитуровой кислоты и ее производных 5
1.3. Способы получения 10
1.3.1. Первый способ получения барбитуратов 10
1.3.2. Второй способ получения барбитуратов 13
1.3.3. Частные способы получения барбитуратов 14
1.4. Физические свойства 16
1.5. Химические свойства 16
1.5.1. Общие реакции 16
1.5.2. Частные реакции 19
1.6. Чистота препаратов 21
1.7. Количественное определение 21
1.8. Зависимость структура-биоактивность 24
1.9. Токсикологические свойства 25
1.10. Применение барбитуратов 28
Глава 2. Обсуждение 30
2.1. Описание синтеза фенобарбитала 30
2.2. Разработка методики синтеза фенобарбитала 32
Глава 3. Экспериментальная часть 36
3.1. Материалы и методы 36
3.1.1. Реагенты и растворители 36
3.1.2. Использованные методы 36
3.2. Очистка растворителей и реагентов 38
3.3. Синтез фенобарбитала 39
3.3.1. Характеристика целевого продукта 41
Глава 4. Экономическая часть 42
4.1. Энергоматериальные затраты 42
4.1.1. Затраты на сырье 42
4.1.2. Затраты на покупку малоценного инвентаря 43
4.1.3. 3атраты на энергетику 44
4.2. Трудовые затраты 45
4.3. Накладные расходы 45
4.3.1. Расчет амортизационных отчислений 45
4.4. Сводка затрат на выполнение научно-исследовательской работы 47
4.5. Себестоимость продукта 48
Глава 5. Меры безопасности при работе с растворителями и реагентами, использовавшимися в работе 49
5.1. Охрана труда 49
5.2. Физические свойства используемых растворителей и реагентов 50
5.3. Пожароопасные свойства веществ 51
Заключение 54
Выводы 55
Список использованной литературы 56
Список использованной литературы
1. Харкевич Д.А. / Фармакология. М.: Медицина, 1981 - 416 с.
2. Машковский М.Д. / Лекарственные средства. Т 1. Харьков: Торгсинг, 1998. – 544 с.
3. Ряженов В.В., Вольнова Г.И. / Фармакология. М.: Медицина, 1994 - 432 с.
4. Кудрин А.Н. / Фармакология. М.: Медицина, 1991 - 496 с.
5. Мелентьева Г.А. / Фармацевтическая химия. Т. ІI. М.: Медицина, 1976 - 826 с.
6. Мелентьева Г.А, Антонова Л.А. / Фармацевтическая химия. М.: Медицина, 1993 – 576 с.
7. Робертс Дж., Касерио М. / Основы органической химии. Т.1. М.: Мир, 1968 – 592 с.
8. Граник В.Г. / Основы медицинской химии. М.: Вузовская книга, 2001 – 384 с.
9. Солдатенков А.Т., Колядина Н.М., Шендрик И.В. / Основы органической химии лекарственных веществ. М.: Химия, 2001 – 202 с.
10. Адкинс Г.Н. / Синтез органических препаратов. Пер. с англ. М.: Издательство иностранной литературы, 1953 - 659 с.
11. Смит В., Бочков А., Кейпл Р. / Органический синтез. Наука и искусство. М.: Мир, 2001 – 576 с.
12. Рубцов М.В., Байчиков А.Г. / Синтетические химико-фармацевтические препараты. М.: Медицина, 1971 - 326 с.
13. Яхонтов Л.Н., Глушков Р.Г. / Синтетические лекарственные средства. М.: Медицина, 1983 - 272 с.
14. Государственная Фармакопея. Х издание. М.: Медицина, 1968 - 1078 с.
15. Климова В.А. / Основные микрометоды анализа органических соединений. М.: Химия, 1975 - 223 с.
16. Шарле Г. / Методы аналитической химии. М.: Химия, 1965 - 975 с.
17. Крамаренко В.Ф. / Токсикологическая химия. Киев: Вища школа, Головное изд-во, 1989 - 447 с.
18. Muller R.K. / Gadamers Lehrbuch der chemischen Toxikologie und Anleitung zur Ausmit-telung der Gifte. Gottingen: Vandenhoeck Ruprecht, 1969 - 1046 s.
19. Muller R.K. / Die toxikologisch-chemische Analyse. Dresden: Verlag Theodor Steinkopff, 1976 - 604 s.
20. Скуг Д., Уэст Д. / Основы аналитической химии. Т. 2. Пер. с англ. М.: Мир, 1979 - 438 с.
21. Крешков А.П. / Основы аналитической химии. Т. 1. М.: Химия, 1976 - 456 с.
22. Воскресенский П.И., Каверина А.А., Парменов К.Я., Цветков Л.А., Эпштейн Д.А. / Справочник по химии. М.: Просвещение, 1978 – 200 с.
23. Палит Ш.Р., Дас М.П., Самаядшулу Г.С. / Неводное титрование. Пер. с англ. М.: Госхимиздат, 1958 - 191 с.
24. Крешков А.П., Быкова Л.Н., Казарян Н.А. / Кислотно-основное титрование в неводных растворах. М.: Химия, 1967 - 192 с.
25. Государственная Фармакопея. ХI издание. T. 1. М.: Медицина, 1987 - 334 с.
26. Мескина Э.И. / Методы анализа и контроля качества продукции в химической промышленности. 1981, № 2, с. 33-35.
27. Clarke Ε.G.С. / Isolation and Identification of Drugs. London: The Pharm. Press, 1971 - 870 p.
28. Stewars C.P., Stolman A. / Toxicology. Mechamisms and Analytical Methods. London: Acad. Press, 1960 - 774 p.
29. Голиков С.Н. / Неотложная помощь при острых отравлениях: Справочник по токсикологии. М.: Медицина, 1977 – 355 с.
30. Эди М.Ж., Тайдер Дж. Х. / Противосудорожная терапия. Пер. с англ. М.: Медицина, 1983 - 384 с.
31. Гауптман, Грефе Ю., Ремане Х. / Органическая химия. Пер. с нем. М.: Химия, 1979 – 345 стр.
32. ГОСТ 14870-77. Утв. 04.07.1988. Реактивы. Методы определения содержания воды.
33. Гитис С.С., Глаз А.И., Иванов А.В. / Практикум по органической химии: Органический синтез. М.: Высшая школа, 1991 – 546 с.
34. Титце Л., Айхер Т. / Препаративная органическая химия. М.: Мир, 1999 – 566 c.
35. Органикум. Практикум по органической химии II: Пер. с нем. М.: Мир, 1979 – 346 c.
36. Гордон А., Форд Р. / Спутник химика. М.: Мир, 1976 – 476 с.
37. Корольченко А.Я., Корольченко Д.А. / Пожаровзрывоопасность веществ и материалов и средства их тушения. Ч. I. М.: Пожнаука, 2004 - 713 с.
38. Рабинович В.А., Хавин З.Я. / Краткий химический справочник. Л.: Химия, 1977 – 433 с.
39. Гороновский И.Т., Назаренко Ю.П., Некряч Е.Ф. / Краткий химический справочник. Киев: Наукова Думка, 1974 – 992 с.
40. Бабаян Э.А., Гаевский А.В., Бардин Е.В. / Правовые аспекты оборота наркотических, психотропных, сильнодействующих, ядовитых веществ и прекурсоров. М.: МЦФЭР, 2000 – 147 с.
41. Общие санитарные правила при работе с метанолом № 4132-86. Утв. Минздравом СССР 18.07.1986).
Выдержка из работы:
Некоторые тезисы из работы по теме Синтез фенобарбитала, определение зависимости параметров синтеза выход и чистоту готового продукта
Введение
Предметом исследования данной работы является фенобарбитал, который представляют собой производное барбитуровой кислоты и по химической классификации лекарственных средств относится к группе барбитуратов.
По своей структуре барбитураты представляют собой циклические уреиды малоновой кислоты, у которых присутствуют циклические или алифатические заместители в метиленовой группе в 5,5' положении и/или у лактамного азота в 1 или 3 положении.
По фармакологическому профилю лекарственные вещества на основе барбитуровой кислоты относятся к нейротропным средствам, угнетающим центральную нервную систему, в отличие от своего родоначальника, самой барбитуровой кислоты, которая биологической активностью не обладает [1]. Барбитураты проявляют три вида фармакологической активности: снотворный, противосудорожный и наркотический эффекты [2].
Сам фенобарбитал проявляет успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие. Он входит в состав таких препаратов, как “Корвалол”, “Валокордин”, пользующихся массовым спросом, таблеток “Андипал”, “Беллатаминал”, “Теофедрин”, “Глюферал”, “Паглюферал”, “Фалилепсин” [1]. Кроме того, важно отметить, что на сегодняшний день фенобарбитал является препаратом выбора в терапии судорожных состояний у детей и новорожденных, несмотря на существующие аналоги препаратов с подобным действием, в связи с чем он продолжает применяться в педиатрической практике [3].
Таким образом, научный интерес представляет рассмотрение различных вопросов, связанных с данным производным барбитуровой кислоты - фенобарбиталом.
Является актуальным разработка методики синтеза фенобарбитала.